Xestospongin C, Xestospongia sp. – Calbiochem

Ein Oxachinolizidin-Alkaloid, isoliert aus einem Meeresschwamm. Ein sehr potenter, reversibler und membranpermeabler Blocker der IP₃-vermittelten Ca²⁺-Freisetzung (IC₅₀ = 358 nM), der nicht mit der IP₃-Bindungsstelle interagiert. Er zeigt hohe Selektivität für die Skelett-Isoform von Ryanodin-Rezeptor Typ 1 (RyR-1). Er blockiert außerdem auf reversible Weise den bradykinin- und carbamylcholin-induzierten Ca²⁺-Efflux aus den Speichern des endoplasmatischen Retikulums.

Ein makrozyklisches Bis-1-Oxachinolizidin-Naturprodukt, isoliert aus einem Meeresschwamm. Ein sehr potenter, reversibler und membranpermeabler Blocker der IP₃-vermittelten Ca²⁺-Freisetzung (IC₅₀ = 358 nM), der nicht mit der IP₃-Bindungsstelle interagiert. Er zeigt hohe Selektivität für die Skelett-Isoform von Ryanodin-Rezeptor Typ 1 (Ry₁R). Er blockiert außerdem auf reversible Weise den bradykinin- und carbamylcholin-induzierten Ca²⁺-Efflux aus den ER-Speichern.

Primärziel
IP3-vermittelte Ca2+-Freisetzung

Ziel-IC₅₀: 358 nM bei der Blockierung der IP3-vermittelten Ca2+-Freisetzung

Toxizität: Gesundheitsschädlich (C)

Es kann eine Beschallung erforderlich sein, um eine vollständige Solubilisierung zu erreichen.

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.

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