662035
U-73122, CAS-Nr. 112648-68-7, Calbiochem
≥98% (HPLC), solid, agonist-induced phospholipase C activation inhibitor, Calbiochem®
Synonym(e):
U-73122, CAS-Nr. 112648-68-7, Calbiochem, 1-[6-((17β-3-Methoxyestra-1,3,5(10)-trien-17-yl)amino)hexyl]-1H-pyrrole-2,5-dione
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About This Item
Empirische Formel (Hill-System):
C29H40N2O3
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
464.64
UNSPSC-Code:
41121800
NACRES:
NA.77
Empfohlene Produkte
product name
U-73122, CAS-Nr. 112648-68-7, Calbiochem, U-73122, CAS 112648-68-7, inhibits agonist-induced phospholipase C activation (IC50 = 1-2.1 µM) in human platelets and neutrophils.
Qualitätsniveau
Assay
≥98% (HPLC)
Form
solid
Hersteller/Markenname
Calbiochem®
Lagerbedingungen
OK to freeze
Farbe
off-white
Löslichkeit
anhydrous DMSO: 1 mg/mL
chloroform: 3 mg/mL
anhydrous ethanol: 500 μg/mL
Versandbedingung
ambient
Lagertemp.
10-30°C
InChI
1S/C29H40N2O3/c1-29-16-15-23-22-10-8-21(34-2)19-20(22)7-9-24(23)25(29)11-12-26(29)30-17-5-3-4-6-18-31-27(32)13-14-28(31)33/h8,10,13-14,19,23-26,30H,3-7,9,11-12,15-18H2,1-2H3/t23-,24-,25+,26+,29+/m1/s1
InChIKey
LUFAORPFSVMJIW-ZRJUGLEFSA-N
Allgemeine Beschreibung
Ein potenter, selektiver und zellpermeabler Inhibitor C-Typ Phosphatidylinositol-spezifischer Phospholipasen. Hemmt die Agonisten-induzierte Phospholipase-C-Aktivierung (IC50 = 1–2,1 µM) in menschlichen Blutplättchen und Neutrophilen. Hemmt ET-1 und durch Parathormon induzierte Ca2+-Transienten (IC50 = 800 nM bzw. 500 nM). Hemmt auch die durch Agonisten induzierte Herunterregulierung von Muscarinrezeptoren in SK-N-SH-Neuroblastomzellen. Wirkt als potenter Inhibitor der Adhäsion menschlicher polymorphkerniger Neutrophiler an biologischen Oberflächen (IC50 = 50 nM). Verhindert das Eindringen von T-Lymphomzellen in Fibroblasten-Monolayer.
Ein potenter, selektiver und zellpermeabler Inhibitor C-Typ Phosphatidylinositol-spezifischer Phospholipasen. Hemmt die Agonisten-induzierte Phospholipase-C-Aktivierung (IC50 = 1–2,1 µM) in menschlichen Blutplättchen und Neutrophilen. Hemmt ET-1 und durch Parathormon induzierte Ca2+-Transienten (IC50 = 800 nM bzw. 500 nM). Hemmt auch die durch Agonisten induzierte Herunterregulierung von Muscarinrezeptoren in SK-N-SH-Neuroblastomzellen. Wirkt als potenter Inhibitor der Adhäsion menschlicher polymorphkerniger Neutrophiler an biologischen Oberflächen (IC50 = 50 nM). Es wird berichtet, dass es die Invasion von T-Lymphomzellen in Fibroblasten-Monolayern verhindert.
Biochem./physiol. Wirkung
Primäres Ziel
Agonist-induzierte Phospholipase-C-Aktivierung
Agonist-induzierte Phospholipase-C-Aktivierung
Produkt konkurriert nicht mit ATP.
Reversibel: nein
Zellpermeabel: ja
Ziel-IC50: 1–2,1 µM gegen Agonisten-induzierte Phospholipase-C-Aktivierung in menschlichen Blutplättchen und Neutrophilen; 800 nM bzw. 500 nM gegen ET-1 und Parathormon-induzierte Ca2+-Transienten; 50 nM gegen die Adhäsion menschlicher polymorphkerniger Neutrophiler
Warnhinweis
Toxizität: Reizstoff (B)
Angaben zur Herstellung
Die Verwendung von wasserfreien Lösungsmitteln ist entscheidend für die Löslichkeit der Verbindung; das Vorhandensein von Feuchtigkeit im Lösungsmittel verringert die Löslichkeit der Verbindung.
Rekonstituierung
In DMSO und Ethanol instabil; kurz vor der Verwendung in wasserfreiem DMSO oder Ethanol rekonstituieren. Nach der Rekonstitution in wasserfreiem Chloroform werden aliquote Mengen für den einmaligen Gebrauch hergestellt, unter Stickstoffzufuhr zur Trockene verdampft und eingefroren (-20 °C. Getrocknete Aliquote sind bei -20 °C bis zu 6 Monate lang stabil. ); getrocknete Aliquots unmittelbar vor der Verwendung in wasserfreiem DMSO oder wasserfreiem Ethanol rekonstituieren.
Sonstige Hinweise
Stam, J.C., et al. 1998. EMBO J. 17, 4066.
Smith, R.J., et al. 1996. J. Pharmacol. Exp. Ther.278, 320.
Tatrai, A., et al. 1994. Biochim. Biophys. Acta 1224, 595.
Wang, X.D., et al. 1994. Biochim. Biophys. Acta1223, 101.
Bleasdale, J.E., and Fisher, S.K. 1993. Neuroprotokolle: A Companion to Methods in Neurosci. 3, 125.
Wu, H., et al. 1992. Biochemistry31, 3370.
Yule, D.I., and Williams, J.A. 1992. J. Biol. Chem.267, 13830.
Thompson, A.K., et al. 1991. J. Biol. Chem.266, 23856.
Smith, R.J., et al. 1996. J. Pharmacol. Exp. Ther.278, 320.
Tatrai, A., et al. 1994. Biochim. Biophys. Acta 1224, 595.
Wang, X.D., et al. 1994. Biochim. Biophys. Acta1223, 101.
Bleasdale, J.E., and Fisher, S.K. 1993. Neuroprotokolle: A Companion to Methods in Neurosci. 3, 125.
Wu, H., et al. 1992. Biochemistry31, 3370.
Yule, D.I., and Williams, J.A. 1992. J. Biol. Chem.267, 13830.
Thompson, A.K., et al. 1991. J. Biol. Chem.266, 23856.
Rechtliche Hinweise
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
WGK
WGK 3
Flammpunkt (°F)
Not applicable
Flammpunkt (°C)
Not applicable
Analysenzertifikate (COA)
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