PDGFR-Tyrosin-Kinase-Inhibitor IV

Eine zellpermeable Indenopyrazol-Verbindung, die in mehreren Tumorzelllinien vom Menschen starke antiproliferative Eigenschaften zeigt (IC₅₀<;33 nM). Shown to act as an ATP-competitive and reversible inhibitor of PDGFR (IC₅₀ = 4.2 nM and 45 nM for -β; and -α;, respectively) and c-Abl (IC₅₀ = 22 nM). Exhibits less activity towards Lck, c-Src, and Fyn (IC₅₀ = 100 nM, 185 nM and 378 nM, respectively) and exhibits little or no inhibition toward VEGFR, HER-2, Cdk′;s-1,-2,-4 &;-7, bFGFR-1 and EGFR (IC₅₀ = 3.1 µ;M, >;10 µ;M, >;10 µ;M, 45,8 µ;M bzw. >;100 µ;M).

Primärziel
PDGFR-Tyrosin-Kinase

Produkt konkurriert mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 4,2 nM bzw. 45 nM für die -β;- bzw. -α;-Form von PDGFR

Verpackt unter inertem Gas

Toxizität: Gesundheitsschädlich (C)

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Ho, C.Y., et al. 2005. J. Med. Chem.48, 8163.

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