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Merck

475846

Sigma-Aldrich

MIF-Antagonist III, 4-IPP

Synonym(e):

MIF-Antagonist III, 4-IPP, Makrophagen-Migrations-Inhibitions-Faktor-Antagonist III, 4-IPP, 4-Iod-6-Phenylpyrimidin

Anmeldenzur Ansicht organisationsspezifischer und vertraglich vereinbarter Preise


About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C10H7IN2
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
282.08
MDL-Nummer:
UNSPSC-Code:
12352200

Assay

≥90% (HPLC)

Qualitätsniveau

Form

solid

Hersteller/Markenname

Calbiochem®

Lagerbedingungen

OK to freeze
protect from light

Farbe

amber

Löslichkeit

DMSO: 50 mg/mL

Versandbedingung

ambient

Lagertemp.

2-8°C

InChI

1S/C10H7IN2/c11-10-6-9(12-7-13-10)8-4-2-1-3-5-8/h1-7H

InChIKey

ZTCJXHNJVLUUMR-UHFFFAOYSA-N

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable Iod-Pyrimidin-Verbindung, die das N-terminale Prolin von MIF kovalent modifiziert und in zellfreien Dopachrom-Tautomerase-Aktivitätstests (IC50 = ~5 vs. 50 µ;M bei Verwendung von rekombinantem MIF) sowie in zellbasierten Migrationstests (50 % vs. 0 % Hemmung mit dem jeweiligen Inhibitor bei 10 µ;M) eine höhere MIF-inhibitorische Potenz als ISO-1 (Katalog-Nr. 475837) und ein verankerungsunabhängiges Wachstum (57 % vs. 0 % Hemmung mit dem jeweiligen Inhibitor bei 10 µ;M) beim menschlichen Lungenadenokarzinom A549 zeigt. Es hat sich auch gezeigt, dass es in vitro die aktive Rac1-Population (50 µ;M, 16 Stunden) in A549-Zellen reduziert und die Tautomerase-Aktivität der Leber in vivo bei Mäusen um 50 % wirksam verringert (bei 1 mg/Tier/Tag oder ~50 mg/kg/Tag intraperitoneal).
Eine zellpermeable Iod-Pyrimidin-Verbindung, die das N-terminale Prolin von MIF kovalent modifiziert und in zellfreien Dopachrom-Tautomerase-Aktivitätstests (IC50 = ~5 vs. 50 µ;M bei Verwendung von rekombinantem MIF) sowie in zellbasierten Migrationstests (50 % vs. 0 % Hemmung mit dem jeweiligen Inhibitor bei 10 µ;M) eine höhere MIF-inhibitorische Potenz als ISO-1 (Katalog-Nr. 475837<;/A>;) und ein verankerungsunabhängiges Wachstum (57 % vs. 0 % Hemmung mit dem jeweiligen Inhibitor bei 10 µ;M) beim menschlichen Lungenadenokarzinom A549 zeigt. Es hat sich auch gezeigt, dass es in vitro die aktive Rac1-Population (50 µ;M, 16 Stunden) in A549-Zellen reduziert und die Tautomerase-Aktivität der Leber in vivo bei Mäusen um 50 % wirksam verringert (bei 1 mg/Tier/Tag oder ~50 mg/kg/Tag intraperitoneal).

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sonstige Hinweise

Winner, M., et al. 2008. Cancer Res.68, 7253.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3


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