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Sigma-Aldrich

JAK3-Inhibitor VI

The JAK3 Inhibitor VI, also referenced under CAS 856436-16-3, controls the biological activity of JAK3. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

Synonym(e):

JAK3-Inhibitor VI

Anmeldenzur Ansicht organisationsspezifischer und vertraglich vereinbarter Preise
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About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C18H13N3O · xCH4O3S
CAS-Nummer:
856436-16-3
Molekulargewicht:
287.32 (free base basis)
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.77

Qualitätsniveau

100

Assay

≥98% (HPLC)

Form

solid

Wirksamkeit

27 nM IC50

Hersteller/Markenname

Calbiochem®

Lagerbedingungen

OK to freeze
desiccated (hygroscopic)
protect from light

Farbe

yellow

Löslichkeit

water: 1 mg/mL
DMSO: 5 mg/mL

Versandbedingung

ambient

Lagertemp.

2-8°C

InChI

1S/C18H13N3O.CH4O3S/c22-18-16(10-14-4-2-8-20-14)15-9-12(5-6-17(15)21-18)13-3-1-7-19-11-13;1-5(2,3)4/h1-11,20H,(H,21,22);1H3,(H,2,3,4)/b16-10-;

InChIKey

ZUDPNBZMAJGYTE-HYMQDMCPSA-N

Allgemeine Beschreibung

Ein zellpermeabler, starker und reversibler Inhibitor von Janus-Kinase 3 (JAK3) (IC50 = 27 nM). Bindet Berichten zufolge an die aktive Stelle von Enzymen und verhindert die IL-2-induzierte zelluläre Phosphorylierung von JAK3 und STAT5. Zudem hemmt es Berichten zufolge die IL-2-induzierte Zellproliferation (IC50 = 760 nM für CTLL-Zellen der Maus und 250 nM für menschliche T-Zellen). Lindert nachweislich Oxazolon-induzierte Ohrenödeme bei Mäusen mit einer Wirksamkeit, die mit Dexamethason (Best.-Nr. 265005) vergleichbar ist und weist eine ~16-fach höhere Selektivität gegenüber JAK2 auf.
Eine zellpermeable 3′;-Pyridyl-Oxindol-Verbindung, die als starker und reversibler Inhibitor von JAK3 (IC50 = 27 nM) fungiert und eine ~16-fach höhere Selektivität gegenüber JAK2 aufweist. Bindet an die aktive Stelle von Enzymen und verhindert die IL-2-induzierte zelluläre Phosphorylierung von JAK3 und STAT5. Hemmt die IL-2-induzierte Zellproliferation (IC50 = 760 und 250 nM für CTLL-Zellen der Maus bzw. menschliche T-Zellen) und lindert Oxazolon-induzierte Ohrenödeme bei Mäusen mit einer Wirksamkeit, die mit Dexamethason (Best.-Nr. <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-265005&;#124;[/islink]">;265005<;/A>;) vergleichbar ist.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
JAK-3
Produkt konkurriert nicht mit ATP.
Reversibel: ja
Zellpermeabel: ja

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Karzinogen/Teratogen (D)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Chen, J., et al. 2006. Bioorg. Med. Chem. Lett. In press.
Adams, C., et al. 2003. Bioorg. Med. Chem. Lett.13, 3105.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

WGK

WGK 1

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable

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Sean M Buchanan et al.
Skeletal muscle, 10(1), 28-28 (2020-10-11)
Satellite cells are the canonical muscle stem cells that regenerate damaged skeletal muscle. Loss of function of these cells has been linked to reduced muscle repair capacity and compromised muscle health in acute muscle injury and congenital neuromuscular diseases. To

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