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Hitzeschock-Faktor-1-Inhibitor, KRIBB11
The Heat Shock Factor 1 Inhibitor, KRIBB11 controls the biological activity of Heat Shock Factor 1.
Synonym(e):
Hitzeschock-Faktor-1-Inhibitor, KRIBB11
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About This Item
Empirische Formel (Hill-System):
C13H12N6O2
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
284.27
MDL-Nummer:
UNSPSC-Code:
12352200
Empfohlene Produkte
Qualitätsniveau
Assay
≥98% (HPLC)
Form
solid
Hersteller/Markenname
Calbiochem®
Lagerbedingungen
OK to freeze
protect from light
Farbe
orange-yellow
Löslichkeit
DMSO: 50 mg/mL, brown
Versandbedingung
ambient
Lagertemp.
−20°C
SMILES String
CNC(C=C1)=NC(NC2=CC3=C(NN=C3)C=C2)=C1[N+]([O-])=O
Allgemeine Beschreibung
Eine zellpermeable 2,6-Diaminopyridin-Verbindung, die auf reversible Weise mit HSF1 (Hitzeschock-Faktor-1) interagiert und verhindert, dass HSF1 p-TEFb (positiver Transkriptions-Elongationsfaktor b) zur hsp70-Vermittlerstelle (IC50 ≤;3 µ;M in HCT-116-ChIP-Assays) rekrutiert, ein wichtiger Schritt für die durch die CDK9-Untereinheit von p-TEFb katalysierte Ser-2-Phosphorylierung der Pol-II-CTD (c-terminale Domäne der RNA-Polymerase II) und für die Transkriptionsaktivierung bei Hitzeschockinduktion (IC50<;1, <;3, <;5 bzw. <;10 µ;M gegen die Reporter-, HSP47-, HSP27- und HSP70-Transkription in HCT-116-Kulturen). Weist Berichten zufolge in-vitro eine antiproliverative Wirkung gegen mehrere Krebskulturen (IC50 zwischen 3 und 8 µ;M) auf und unterdrückt das HCT-116-abgeleitete Tumorwachstum bei Mäusen in-vivo (um 47,4 % an Tag 31; intraperitoneale Einzeldosis von 50 mg/kg am 13. Tag nach der Tumorimplantation). Selbst bei Konzentrationen von 10 µ;M keine Auswirkung auf die TNF-α;-induzierte NF-κ;B-Aktivität in HeLa-Zellen oder auf die ser230-Phosphorylierung des Hitzeschock-induzierten HSF1 und die Promotor-Assoziierung in HCT-116.
Eine zellpermeable 2,6-Diaminopyridin-Verbindung, die auf reversible Weise mit HSF1 interagiert und verhindert, dass HSF1 p-TEFb zur hsp70-Vermittlerstelle (IC50 ≤;3 µ;M in HCT-116-ChIP-Assays) rekrutiert, ein wichtiger Schritt für die Hitzeschock-induzierte Transkriptionsaktivierung (IC50<;1, <;3, <;5 bzw. <;10 µ;M gegen die Reporter-, HSP47-, HSP27- und HSP70-Transkription in HCT-116-Kulturen). Weist Berichten zufolge in-vitro eine antiproliverative Wirkung gegen mehrere Krebskulturen (IC50 von 3 bis 8 µ;M) auf und unterdrückt das HCT-116-abgeleitete Tumorwachstum bei Mäusen in-vivo (50 mg/kg intraperitoneal).
Verpackung
Verpackt unter inertem Gas
Warnhinweis
Toxizität: Standard-Handhabung (A)
Rekonstituierung
Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 6 Monate haltbar.
Sonstige Hinweise
Yoon, Y.J., et al. 2010. J. Biol. Chem.286, 1737.
Rechtliche Hinweise
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Lagerklassenschlüssel
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
Flammpunkt (°F)
Not applicable
Flammpunkt (°C)
Not applicable
Analysenzertifikate (COA)
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