124036-M
Akt-Inhibitor XVIII, SC66
The Akt Inhibitor XVIII, SC66 controls the biological activity of Akt. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.
Synonym(e):
Akt-Inhibitor XVIII, SC66, (2E,6E)-2,6-bis(4-Pyridylmethylen)cyclohexanon
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About This Item
Empirische Formel (Hill-System):
C18H16N2O
Molekulargewicht:
276.33
UNSPSC-Code:
12352200
Empfohlene Produkte
Qualitätsniveau
Assay
≥98% (HPLC)
Form
solid
Hersteller/Markenname
Calbiochem®
Lagerbedingungen
OK to freeze
protect from light
Farbe
pale yellow
Löslichkeit
DMSO: 25 mg/mL
Lagertemp.
2-8°C
Allgemeine Beschreibung
Eine zellpermeable Pyridin-Verbindung, die selektiv auf Akt abzielt, nicht jedoch auf PLCδ, PH-Domäne, wodurch die Akt-Membranlokalisierung/Aktivierung verhindert und Akt in eine Konformation gebracht wird, die anfällig für Ubiquitinierung und anschließenden proteasomalen Abbau ist. Akti-1/2 (Katalognr. 124017 und 124018) konkurriert um die Akt-PH-Domänenbindung und blockiert die durch SC66 eingeleitete Akt-Ubiquitinierung und den proteasomalen Abbau. Hemmt das HEK293T-Wachstum sowohl in vitro (>99%ige Hemmung bei 0,4 mol/l) als auch in Mäusen in vivo (84 % der Kontrolltumorgröße mit einer i.p.-Dosis von 30 mg/kg zweimal pro Woche), synergiert mit LY294002 (Katalognr. 440202 und 440204) bei der Einleitung des Zelltods in HeLa- und HS-Sultan-Kulturen in vitro.
Eine zellpermeable Pyridin-Verbindung, welche die Akt-Aktivierung unterdrückt, indem sie die Bindung der Akt-PH-Domäne an PIP3 allosterisch stört und die Akt-Ubiquitinierung direkt und mit nur wenig proteasomaler oder deubiquitinierender Aktivität ermöglicht. Blockiert die Phosphorylierung von Akt-Ser473 und die nachgelagerten Ziele TSC, FOXO und PRAS40 in HEK293T-Zellen bei 8 µg/ml mit minimaler Auswirkung auf pAkt-Thr450. Sie zeigt eine hohe Wirksamkeit gegenüber PI3-K-Inhibitor-resistenter Akt1-E17K-Mutation und übt mit LY 294002 (Katalognr. 440202) eine synergistische Apoptoseaktivität gegen HeLa-Zellen aus. Unterdrückt das Tumorwachstum in einem Maus-HEK293T-Xenotransplantatmodell (30 mg/kg, s.c., zweimal pro Woche).
Warnhinweis
Toxizität: Zulassungsprüfung (Z)
Rekonstituierung
Nach der Rekonstituierung in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 1 Monat haltbar.
Sonstige Hinweise
Jo, H., et al. 2011. Proc. Natl. Acad. Sci. USA108, 6486.
Rechtliche Hinweise
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
WGK
WGK 2
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